Histaminas yra medžiaga, kurią organizmo imuninė sistema išskiria iš ląstelių, vadinamų putlosiomis ląstelėmis. Tai atsiranda reaguojant į sužeidimus ar alergijas. Histamino receptoriai yra smegenyse, kraujagyslėse, plaučiuose, odoje ir skrandyje esantys ląstelėse esantys baltymai, kurie jungiasi su histaminu, norėdami sukelti uždegiminį atsaką. Uždegiminio reakcijos simptomai yra raudonos ir vandeningos akys, kūno patinimas, niežėjimas, išbėrimas ar rupumas ir odos paūmėjimas, skrandžio sutrikimas, užgulimas ir sloga, kartu su čiauduliu, kosuliu ir dusuliu. Histamino blokatoriai arba antihistamininiai vaistai yra vaistai, kurie užkerta kelią histamino prisijungimui prie jo receptorių kūne ir tokiu būdu slopina ar mažina šiuos simptomus. Šie vaistai veikia tris tipus histamino receptorius: H1-, H2- ir H3-receptorius. Nors H1 receptoriai yra labiau paplitę kūne, H2 receptoriai daugiausia randami skrandyje, o H3 receptoriai - smegenyse. H1 adrenoblokatoriai užkerta kelią arba sumažina sunkias alergines reakcijas, alergijos sukeltą sloga, vadinamą alerginiu rinitu, sinusų užgulimą ir bėrimą. H2 adrenoblokatoriai mažina su rėmuo susijusias ligas, tokias kaip rūgšties refliuksas, vadinamas gastroezofaginio refliukso liga arba GERL, kai rūgštis ar maistas grįžta iš skrandžio į gerklę, ir pepsinės opos, kurios yra skrandžio gleivinės opos, atsirandančios dėl per didelio skrandžio rūgšties sekrecijos. H3 adrenoblokatoriai vis dar tiriami smegenų ir miego sąlygomis. (žr. 5, 7 ir 9 nuorodas).
Pirmos kartos Histamino H1 receptorių blokatoriai
Siekiant palengvinti alergijos simptomus, buvo sukurti pirmosios kartos H1 blokatoriai, pradedant nuo difenhidramino (Benadryl). Kiti šios klasės vaistai yra chlorfenraminas (Chlor-trimetonas) ir hidroksizinas (Vistaril). H1 receptorių blokatoriai apsaugo nuo sinusų užgulimo, sezoninių alergijų, pykinimo, niežėjimo, odelės ir raukšlių bei odos reakcijos. Be to, ligoninėse dažnai naudojamas intraveninis arba injekcinis difenhidraminas, skirtas sunkioms alerginėms reakcijoms, tokioms kaip anafilaksija, gydyti.. Šalutinis šių vaistų poveikis yra mieguistumas, skrandžio sutrikimas, padažnėjęs širdies ritmas, burnos džiūvimas, neryškus matymas ir sumišimas. Kita vaistų klasė, blokuojanti H1 receptorius, yra tricikliai antidepresantai arba TCA, paprastai naudojami depresijai gydyti. Pavyzdžiui, doksepinas („Silenor“) yra TCA, kuris dėl šalutinio sedacijos poveikio dažnai vartojamas nemigos gydymui. (3, 4 ir 6 nuorodos)
Antrosios ir trečiosios kartos Histamino H1 receptorių blokatoriai
Antrosios kartos H1 receptorių antagonistai buvo sukurti siekiant išvengti mieguisto pirmosios klasės poveikio. Šie antihistamininiai vaistai veikia taip pat kaip ir pirmosios kartos, tačiau yra žinomi dėl mažesnio mieguistumo dienos metu, burnos džiūvimo ir sumišimo. Naudojami sezoninių alergijos simptomų gydymui dienos metu. Šios klasės nariai yra loratidinas (Claritin), cetirizinas (Zyrtec) ir akių lašai, oftalmologiniai opopadadinas (Pataday). Remiantis straipsniu, paskelbtu 2004 m. Balandžio mėn. „Alergijos ir klinikinės imunologijos žurnale“, trečiosios kartos H1 blokatoriai daro smegenims dar mažesnį poveikį nei net antrosios kartos ir didesnis užsikimšimas dėl histamino išsiskyrimo iš putliųjų ląstelių. Šios klasės vaistai yra gaminami iš antrosios kartos formų, vadinamų metabolitais, kuriuos kūnas lengviau naudoja. Metabolitai yra šalutiniai vaistų produktai, kuriuos kūnas suskaidė ląstelėse. Kai kurie šios klasės vaistai yra levocetirizinas (Xyzal), gaunamas iš cetirizino, desloratadinas (Clarinex), kuris yra loratadino metabolitas, ir feksofenadinas (Allegra), kuris buvo sukurtas iš terfenadino, kurio nebėra rinkoje. (Žr. 2, 3, 4, 6, 9 dalis)
Histamino H2 receptorių blokatoriai
Nors H1 receptoriai yra smegenyse, kraujagyslėse, odoje ir ore, H2 receptoriai daugiausia randami skrandžio gleivinėje. H2 receptorių stimuliacija skrandžio sienelėse esančioms ląstelėms išskiria skrandžio rūgštis. H2 blokatoriai buvo specialiai sukurti siekiant sumažinti šių rūgščių sekreciją ir palengvinti rėmuo simptomus, taip pat užkirsti kelią GERL ar skrandžio opų susidarymui. Neturėdami greito poveikio, šie vaistai gali praeiti nuo 60 iki 90 minučių, kol jie veiks, ir net tada simptomai gali nepastebėti 2 savaites. (5 ir 9 nuorodos). Į šią grupę patenka vaistai ranitidinas (Zantac), nizatidinas (Axid AR), cimetidinas (Tagamet) ir famotidinas (Pepcid AC). (Žr. 5 ir 9 dalis). Šalutinis šių vaistų poveikis yra galvos skausmas, viduriavimas ir galvos svaigimas. (Žr. 5 nuorodą).
Histamino H3 receptorių blokatoriai
H3 receptoriai yra smegenyse ir buvo nustatyta, kad jie yra susiję su pabudimu. Tiaperamidas buvo pirmasis sukurtas H3 blokatorius, tačiau netrukus buvo nustatytas kaip toksiškas kepenims ir jį pakeitė pitolizantas. Remiantis 2011 m. Sausio mėn. „Britų farmacologijos žurnale“ paskelbtu straipsniu, šios klasės vaistus galima naudoti esant tokioms sąlygoms, kurios veikia miego ir žadinimo ciklą, tokioms kaip narkolepsija, miego sutrikimas, kuriam būdingi staigūs dienos miego priepuoliai, ir Parkinsono liga, kuri yra progresuojantis degeneracinis smegenų sutrikimas, paveikiantis judėjimą, nuovargį ir atmintį. (Žr. 7 nuorodą). Šie vaistai vis dar tiriami išsamiau.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jei moteris maitina krūtimi ar yra nėščia, ji turėtų kreiptis į gydytoją prieš pradėdama vartoti bet kurį iš šių vaistų. Žmonėms, sergantiems inkstų ir kepenų ligomis, prieš pradedant vartoti antihistamininius preparatus, reikia vartoti atsargiai. Jei vartojant šiuos vaistus atsiranda kokių nors alergijos simptomų, tokių kaip išbėrimas, krūtinės skausmas, gerklės ar veido patinimas ir dusulys, asmuo turėtų nedelsdamas kreiptis į savo sveikatos priežiūros įstaigą.
